Исследователи Национального университета Сингапура разработали подход к нацеливанию на высокоустойчивый тройной отрицательный рак молочной железы (TNBC) путем вмешательства в их производство энергии с помощью цитотоксических пролекарств золото-метформин.

Метформин – это широко назначаемое лекарство от диабета 2 типа, отпускаемое без рецепта. Есть некоторые свидетельства того, что у пациентов, принимающих метформин в течение длительного времени, значительно снижается риск развития рака . Однако, несмотря на хорошо охарактеризованные противоопухолевые эффекты и низкую стоимость метформина, его использование в качестве противоракового средства имеет серьезные недостатки. Метформин плохо усваивается клетками. Для достижения терапевтических концентраций его следует принимать многократно в высоких дозах, что может вызвать серьезные побочные эффекты у онкологических больных.

Группа исследователей под руководством профессора Анг Ви Хана из химического факультета Национального университета Сингапура и профессора Марии Бабак из городского университета Гонконга разработала подход к химическому конъюгированию метформина, а также его аналога фенформина. Это достигается за счет использования активного молекулярного фрагмента на основе золота для улучшения биодоступности и достижения синергетического действия двух ключевых компонентов (метформина и молекул золота). Используя преимущество электрохимической активности молекулы на основе золота, команда успешно доставляла метформин в раковые клетки с высокой селективностью. Было обнаружено, что противораковая активность главного кандидата в лекарство, разработанного командой под названием 3 met , была более чем в 6000 раз выше по сравнению с метформином .

Профессор Анг сказал: «TNBC представляют собой особенно опасную подгруппу рака груди с наихудшим прогнозом и ограниченными вариантами лечения. Однако эта особая агрессивность TNBC-клеток связана с их повышенной зависимостью от глюкозы и липидов, которые обеспечивают дополнительную энергию для быстрого развития рака. рост. Поскольку наши кандидаты в лекарства мешали выработке энергии в раковых клетках, мы предположили, что TNBC могут быть особенно чувствительны к такому лечению ».

Исследовательская группа ввела препарат-кандидат в модели мышей с опухолями груди в области сосков и наблюдала за ростом опухолей (см. Рисунок). Они обнаружили, что рост опухолей в группе, получавшей лекарство, полностью прекратился через три недели, что указывает на уникальный противораковый потенциал кандидата в лекарство . На это открытие подана заявка на патент. Команда исследователей активно работает над разработкой других эффективных лекарств для лечения химиорезистентных форм рака.

от elenan27

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector